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A nivel mundial, el número de infecciones confirmadas con el nuevo coronavirus ha superado los 1,3 millones. Hace unas horas, el primer ministro británico, Boris Johnson, también ingresó en cuidados intensivos. Lamentablemente todavía no disponemos de un tratamiento eficaz contra el nuevo coronavirus. Algunos candidatos a fármacos prometedores han fracasado en los ensayos clínicos o todavía están esperando los resultados de los ensayos clínicos.
Algunos expertos en enfermedades infecciosas señalan que utilizar "medicamentos antiguos" existentes para tratar virus nuevos es en cierto modo una cuestión de azar. Incluso si logra buenos resultados, puede que no sea eficaz contra otros coronavirus que puedan surgir en el futuro. Por ello, estos expertos piden a la industria farmacéutica que desarrolle "fármacos antivirales de amplio espectro" que se espera respondan a futuros brotes de coronavirus.
Hoy, se informó sobre un "fármaco antiviral de amplio espectro" en "Science·Translational Medicine", una revista secundaria de la importante revista académica "Science". No sólo inhibe significativamente la replicación del nuevo coronavirus en células humanas, sino que también inhibe eficazmente el virus del SARS y el virus MERS en modelos de ratón. Más importante aún, el medicamento tiene el potencial de tomarse por vía oral. En términos generales, la ventaja de los medicamentos orales es que las personas infectadas no necesitan correr el riesgo de ir al hospital para recibir inyecciones y pueden ser tratadas en casa. Los autores dijeron que el estudio destaca el posible efecto antiviral de esta terapia en el tratamiento de la COVID-19, así como de otros coronavirus en humanos y animales.
Este fármaco se llama EIDD-1931 y es un análogo de nucleótido. Su principio subyacente es provocar mutaciones dentro del virus para que éste no pueda sobrevivir con éxito. Anteriormente, mostró actividad antiviral contra una variedad de virus de ARN, incluidos el virus de la influenza y el virus del Ébola. Cabe mencionar que estos virus no están estrechamente relacionados entre sí, lo que también indica la actividad antiviral de amplio espectro de esta molécula. Para comprender el potencial antiviral de la molécula contra el COVID-19 y otros coronavirus, los investigadores realizaron una serie de pruebas.
▲Esta molécula puede inhibir eficazmente la replicación del nuevo coronavirus, el virus del SARS y el virus MERS en experimentos con células.
En células epiteliales primarias de las vías respiratorias humanas, los investigadores primero confirmaron que una mayor Las concentraciones de EIDD-1931 no provocarán cambios significativos en la expresión del gen celular, lo que respalda su seguridad hasta cierto punto. Posteriormente, los investigadores descubrieron que esta molécula puede reducir eficazmente la replicación del nuevo coronavirus, el virus del SARS y el virus MERS en las células epiteliales de las vías respiratorias. Los autores señalan que esto demuestra que EIDD-1931 tiene una potente actividad antiviral en esta línea celular sin causar citotoxicidad.
Curiosamente, esta molécula parece ser capaz de inhibir algunos coronavirus mutados. Los investigadores mencionaron en el artículo que Remdesivir, otro fármaco antiviral ampliamente observado, se dirige al objetivo RdRp. Cuando se producen dos mutaciones específicas en este objetivo, la actividad de Remdesivir se reducirá considerablemente. Sin embargo, las cepas de virus resistentes a los medicamentos con estas dos mutaciones se han vuelto más sensibles al EIDD-1931. Esto muestra que EIDD-1931 y remdesivir tienen cada uno un mecanismo de acción único y pueden tener efectos complementarios.
▲Fórmula estructural molecular del EIDD-2801
Tras obtener resultados positivos en experimentos in vitro, los investigadores decidieron centrar su atención en el cuerpo. Para mejorar la farmacocinética y la accesibilidad oral en animales, esta vez utilizaron el profármaco EIDD-1931. En modelos de ratón, los perfiles plasmáticos de los dos eran muy similares.
El estudio encontró que en un modelo de ratón infectado con SARS-MA15, EIDD-2801 alivió significativamente la pérdida de peso de los ratones y también redujo el sangrado pulmonar. Además, el nivel del virus del SARS en los pulmones también disminuyó al aumentar la concentración del fármaco, lo que muestra una forma dependiente de la dosis. Y después de la infección, cuanto antes se utilice, mejor parece ser el efecto. Los científicos también observaron resultados similares en ratones infectados con el virus MERS.
▲Después de la infección, cuanto antes se use, mejor parece ser el efecto.
Con base en estos resultados, los investigadores mencionaron al final del artículo que estos datos respaldan la eficacia del desarrollo adicional de EIDD-2801. Este fármaco antiviral de amplio espectro tiene el potencial de tratar no sólo los coronavirus actuales, sino también las infecciones futuras por coronavirus. La comunidad académica también está prestando gran atención a esta investigación, y CEN, una filial de la Sociedad Química Estadounidense, también elaboró un informe especial sobre esta investigación. Sin embargo, también debemos tener en cuenta que, a diferencia de remdesivir, todavía no contamos con datos de seguridad en humanos para EIDD-2801. Anteriormente, la empresa con los derechos para desarrollar este medicamento anunció que se comunicaría con la FDA de EE. UU. lo antes posible para discutir ensayos clínicos. Hoy, la FDA también anunció que aprobó oficialmente el EIDD-2801 para ingresar a ensayos clínicos en humanos.
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Fuente de este artículo: Deep Space Games Editor: Anonymous King of Hearts 2 Haz clic para probar